PENJELASAN KIMIA OBAT

 DOWNLOAD
Efedrina


Efedrina (En: Ephedrine; EPH) adalah sympathomimetic amine yang umumnya dipakai sebagai stimulan, penekan nafsu makan, obat pembantu berkonsentrasi, pereda hidung tersumbat dan untuk merawat hypotensi yang berhubungan dengan anaesthesia. Efedrina mempunyai struktur yang sama dengan turunan sintetis Amphetamine dan Methamphetamine.
Secara kimia, senyawa ini adalah alkaloid yang diturunkan dari berbagai tumbuhan bergenus Ephedra (keluarga Ephedraceae). Bahan ini secara umum dipasarkan dalam bentuk hidroclorida dan sulfat.
Di dalam obat-obatan traditionil Tionghoa, tanaman obat má huáng (麻黄, Ephedra sinica) mengandung bahan utama efedrina dan pseudoefedrina. Hal serupa juga terdapat di semua product obat-obatan tanaman yang mengandung sari (extracts) dari species Efedra. Efedrina diisolasi pertama kalinya oleh Nagayoshi Nagai dari tanaman Ephedra distachya (syn. Ephedra vulgaris) pada tahun 1885. Bahan yang bernama soma dari buku hindu kuno seperti Rig Veda, kemungkinan adalah sari ephedra, tetapi hal ini masih diperdebatkan.

Gugus fenil


Struktur gugus fenil
Dalam kimia, gugus fenil atau cincin fenil (atau sering disingkat -Ph) adalah salah satu gugus fungsional pada suatu rumus kimia.
-C6H5
Pada gugus ini, enam atom karbon disusun pada struktur cincin siklik. Cincin ini bersifat sangat stabil, dan merupakan bagian dari kelompok senyawa aromatik.
Cincin fenil bersifat hidrofobik (menolak air) dan hidrokarbon aromatik. Gugus ini dapat ditemukan di banyak senyawa organik. Cincin ini diperkirakan diturunkan dari benzena , (C6H6). Di beberapa literatur kimia, benzena sendiri sering disingkat Ph.
Senyawa bergugus fenil paling sederhana adalah fenol, C6H5OH.
Asam malonat

Asam malonat (tatanama IUPAC: asam propanadioat), adalah sebuah senyawa asam dikarboksilat dengan struktur CH2(COOH)2. Bentuk yang terionisasi dari asam malonat, termasuk juga ester dan garamnya, dikenal sebagai malonat. Sebagai contoh, dietil malonat adalah etil ester dari asam malonat. Nama ini berasal dari Bahasa Latin malum, yang berarti apel.
Biokimia
Pada bit terdapat kandungan garam kalsium asam malonat yang tinggi. Dalam keadaan normal, ia berbentuk kristal putih. Asam malonat adalah inhibitor kompetitif, ia berkompetisi dengan suksinat dehidrogenase (kompleks II) pada proses fosforilasi oksidatif.
Sintesis organik
Proses pembuatan asam malonat klasik dimulai dari asam asetat[1]. Asam asetat diklorinasi, menghasilkan asam kloroasetat. Reaksi dengan natrium karbonat menghasilkan garam natrium, yang kemudian direaksikan dengan natrium sianida, menghasilkan garam siano asam asetat melalui substitusi nukleofilik. Gugus nitril dapat kemudian dihidrolisis dengan natrium hidroksida, menghasilkan natrium malonat. Proses pengasaman kemudian menghasilkan asam malonat yang diinginkan.
Reaksi organik
Contoh reaksi yang terkenal adalah kondensasi asam malonat dengan urea, menghasilkan asam barbiturat. Asam malonat sering digunakan sebagai enolat pada kondensasi Knoevenagel atau dikondensasi dengan aseton menghasilkan asam Meldrum.

Urea

Urea adalah suatu senyawa organik yang terdiri dari unsur karbon, hidrogen, oksigen dan nitrogen dengan rumus CON2H4 atau (NH2)2CO. Urea juga dikenal dengan nama carbamide yang terutama digunakan di kawasan Eropa. Nama lain yang juga sering dipakai adalah carbamide resin, isourea, carbonyl diamide dan carbonyldiamine. Senyawa ini adalah senyawa organik sintesis pertama yang berhasil dibuat dari senyawa anorganik, yang akhirnya meruntuhkan konsep vitalisme.

Chloramphenicol

Chloramphenicol is a bacteriostatic antimicrobial originally derived from the bacterium Streptomyces venezuelae, isolated by David Gottlieb, and introduced into clinical practice in 1949. It was the first antibiotic to be manufactured synthetically on a large scale, and alongside the tetracyclines, is considered the prototypical broad-spectrum antibiotic.
Chloramphenicol is effective against a wide variety of Gram-positive and Gram-negative bacteria, including most anaerobic organisms. Due to resistance and safety concerns, it is no longer a first-line agent for any indication in developed nations and has been replaced by newer drugs in this setting, although it is sometimes used topically for eye infections. In low-income countries, chloramphenicol is still widely used because it is exceedingly inexpensive and readily available.
The most serious adverse effect associated with chloramphenicol use is bone marrow toxicity, which may occur in two distinct forms: bone marrow suppression, which is a direct toxic effect of the drug and is usually reversible, and aplastic anemia, which is idiosyncratic (rare, unpredictable, and unrelated to dose) and generally fatal.[citation

Dexamethasone

Dexamethasone is a potent synthetic member of the glucocorticoid class of steroid hormones. It acts as an anti-inflammatory and immunosuppressant. Its potency is about 20-30 times that of hydrocortisone and 4-5 times of prednisone.
Kafeina

Kafeina, atau lebih populernya kafein, ialah senyawa alkaloid xantina berbentuk kristal dan berasa pahit yang bekerja sebagai obat perangsang psikoaktif dan diuretik ringan[5]. Kafeina ditemukan oleh seorang kimiawan Jerman, Friedrich Ferdinand Runge, pada tahun 1819. Ia menciptakan istilah "kaffein" untuk merujuk pada senyawa kimia pada kopi Kafeina juga disebut guaranina ketika ditemukan pada guarana, mateina ketika ditemukan pada mate, dan teina ketika ditemukan pada teh. Semua istilah tersebut sama-sama merujuk pada senyawa kimia yang sama.
Kafeina dijumpai secara alami pada bahan pangan seperti biji kopi, daun teh, buah kola, guarana, dan maté. Pada tumbuhan, ia berperan sebagai pestisida alami yang melumpuhkan dan mematikan serangga-serangga tertentu yang memakan tanaman tersebut. Ia umumnya dikonsumsi oleh manusia dengan mengekstraksinya dari biji kopi dan daun teh.
Kafeina merupakan obat perangsang sistem pusat saraf pada manusia dan dapat mengusir rasa kantuk secara sementara. Minuman yang mengandung kafeina, seperti kopi, teh, dan minuman ringan, sangat digemari. Kafeina merupakan zat psikoaktif yang paling banyak dikonsumsi di dunia. Tidak seperti zat psikoaktif lainnya, kafeina legal dan tidak diatur oleh hukum di hampir seluruh yuridiksi dunia. Di Amerika Utara, 90% orang dewasa mengkonsumsi kafeina setiap hari.[7]
Metabolisme dan ketoksikan
Kafeina mengikat reseptor adenosina di otak. Adenosina ialah nukleotida yang mengurangi aktivitas sel saraf saat tertambat pada sel tersebut. Seperti adenosina, molekul kafeina juga tertambat pada reseptor yang sama, tetapi akibatnya berbeda. Kafeina tidak akan memperlambat aktivitas sel saraf/otak, sebaliknya menghalangi adenosina untuk berfungsi. Dampaknya aktivitas otak meningkat dan mengakibatkan hormon epinefrin terlepas. Hormon tersebut akan menaikkan detak jantung, meninggikan tekanan darah, menambah penyaluran darah ke otot-otot, mengurangi penyaluran darah ke kulit dan organ dalam, dan mengeluarkan glukosa dari hati. Lebih jauh, kafeina juga menaikkan permukaan neurotransmitter dopamine di otak.
Kafeina dapat dikeluarkan dari otak dengan cepat, tidak seperti alkohol atau perangsang sistem saraf pusat yang lain sehingga tidak mengganggu fungsi mental tinggi dan tumpuan otak. Konsumsi kafeina secara berkelanjutan akan menyebabkan tubuh menjadi toleran terhadap kehadiran kafeina. Oleh sebab itu, jika produksi internal kafeina diberhentikan (dinamakan "pelepasan ketergantungan"), tubuh menjadi terlalu sensitif terhadap adenosina dan menyebabkan tekanan darah turun secara mendadak yang seterusnya mengakibatkan sakit kepala dan gejala-gejala lainnya. Kajian terbaru menyebutkan kafeina dapat mengurangi risiko penyakit Parkinson, tetapi hal itu masih memerlukan kajian mendalam.
Terlalu banyak kafeina dapat menyebabkan peracunan (intoksikasi) kafeina (yaitu mabuk akibat kafeina). Antara gejala penyakit ini ialah keresahan, kerisauan, insomnia, keriangan, muka merah, kerap kencing (diuresis), dan masalah gastrointestial. Gejala-gejala ini bisa terjadi walaupun hanya 250 mg kafeina yang diambil. Jika lebih dari 1g kafeina dikonsumsi dalam satu hari, gejala seperti kejang otot (muscle twitching), kekusutan pikiran dan perkataan, aritmia kardium (gangguan pada denyutan jantung)m dan gejolak psikomotor (psychomotor agitation) bisa terjadi. Intoksikasi kafeina juga bisa mengakibatkan kepanikan dan penyakit kerisauan.
Walaupun masih aman bagi manusia, kafeina, teofilina, dan teobromina (pada kakao) lebih meracun bagi sebagian hewan, seperti kucing dan anjing karena perbedaan dari segi metabolisme hati.
Theophylline

Theophylline, also known as dimethylxanthine, is a methylxanthine drug used in therapy for respiratory diseases such as COPD or asthma under a variety of brand names. Due to its numerous side-effects, these drugs are now rarely administered for clinical use. As a member of the xanthine family, it bears structural and pharmacological similarity to caffeine. It is naturally found in tea, although in trace quantities (~1 mg/L),[1] significantly less than therapeutic doses.[2]
The main actions of theophylline involve:
•    relaxing bronchial smooth muscle
•    increasing heart muscle contractility and efficiency: positive inotropic
•    increasing heart rate: positive chronotropic
•    increasing blood pressure
•    increasing renal blood flow
•    some anti-inflammatory effects
•    central nervous system stimulatory effect mainly on the medullary respiratory center.
Mechanisms of action
The main mechanism of action of theophylline is that of adenosine receptor antagonism.[citation needed] Theophylline is a non-specific adenosine antagonist, antagonizing A1, A2, and A3 receptors almost equally, which explains many of its cardiac effects and some of its anti-asthmatic effects.[citation needed]
Another proposed mechanism of action includes a non-specific inhibition of phosphodiesterase enzymes, producing an increase in intracellular cyclic AMP; however, this is not known with certainty.[10][11][12]
Theophylline has been shown to inhibit TGF-beta-mediated conversion of pulmonary fibroblasts into myofibroblasts in COPD and asthma via cAMP-PKA pathway and suppresses COL1 mRNA, which codes for the protein collagen.[13]
It has been shown that theophylline may reverse the clinical observations of steroid insensitivity in patients with COPD and asthmatics that are active smokers (a condition resulting in oxidative stress) via a distinctly separate mechanism. Theophylline in vitro can restore the reduced HDAC (histone deacetylase) activity that is induced by oxidative stress (i.e., in smokers), returning steroid responsiveness toward normal.[14] Furthermore, theophylline has been shown to directly activate HDAC2.[15] (Corticosteroids switch off the inflammatory response by blocking the expression of inflammatory mediators through deacetylation of histones, an effect mediated via histone deacetylase-2 (HDAC2). Once deacetylated, DNA is repackaged so that the promoter regions of inflammatory genes are unavailable for binding of transcription factors such as NF-KB that act to turn on inflammatory activity. It has recently been shown that the oxidative stress associated with cigarette smoke can inhibit the activity of HDAC2, thereby blocking the anti-inflammatory effects of corticosteroids.) Thus theophylline could prove to be a novel form of adjunct therapy in improving the clinical response to steroids in smoking asthmatics.
Kuinina

Kuinina atau kinina adalah alkaloid kristal putih alami yang memiliki rasa pahit dan mempunyai sifat antipiretik (penawar panas), antimalaria, analgesik (penawar sakit), serta antiinflamasi. Senyawa stereoisomer dari kuinidina ini merupakan pengobatan efektif pertama untuk malaria yang disebabkan oleh Plasmodium falciparum dan mulai digunakan pada sekitar abad ke-17. Pengobatan malaria dengan kuinina tetap menjadi pilihan hingga 1940-an sampai digantikan oleh obat-obatan lain. Perolehan kuinina dari kulit pohon kina pertama kali ditemukan oleh suku Indian Quechua di Peru dan dibawa ke Eropa pertama kali oleh Yesuit.